Çin köknar ağacı bileşiği kanserle mücadeleye yardımcı olabilir
Yeni araştırma, nesli tükenmekte olan bir Çin köknar ağacında bulunan bir bileşiğin yapısal bir analoğunun, mevcut bir kanser ilacı ile birleştirildiğinde kanserle mücadele özelliklerine sahip olduğunu bulmuştur.
Ulusal Kanser Enstitüsü (NCI), doktorların 2018'de 1.700.000'den fazla yeni kanser vakası teşhis ettiğini ve Amerika Birleşik Devletleri'nde 600.000'den fazla kişinin bu hastalıktan öldüğünü tahmin ediyor.
Küresel olarak, kanser önde gelen ölüm nedenlerinden biri olmaya devam ediyor; NCI, 2030 yılına kadar 23,6 milyon yeni kanser vakasının ortaya çıkacağını tahmin ediyor.
Bu nedenle araştırmacılar, bu kronik hastalıkla savaşmak için yeni stratejiler geliştirmeye çalışırken çok sıkı çalışıyorlar ve giderek daha fazla bilim insanı çözüm arayışında doğaya dönüyor.
Örneğin, Tıbbi Haberler Bugün son zamanlarda oolong çayı ekstraktının meme kanseri ile mücadele potansiyelini inceleyen bir çalışma bildirdi; Yakın zamanda yapılan başka bir çalışma, bir Çin ağacında bulunan bir bileşik bilim adamlarının sentetik bir analoğunun ilaca dirençli pankreas kanseriyle mücadele edebileceğini buldu.
Şimdi, West Lafayette, IN'deki Purdue Üniversitesi'nde organik kimyager olan Mingji Dai, doğanın kanser tedavilerinin anahtarı olabileceğine dair artan kanıtlara katkıda bulunan bir bilim insanı ekibine liderlik ediyor.
Dai, Purdue'de tıbbi kimya profesörü olan Zhong-Yin Zhang ile, adı verilen bir ağacın moleküler yapısını ve terapötik potansiyelini incelemek için işbirliği yaptı. Abies beshanzuensis - Çin köknar ağacının nesli tükenmekte olan bir türü.
Araştırmacılar bulgularını Amerikan Kimya Derneği Dergisi.
Kansere karşı etkili "Bileşik 29"
Dai ve ekibi, ağaçta bulunan bileşiklerin birkaç yapısal benzerini yarattı. Bunlardan biri, bilim adamlarının "meme kanseri, lösemi, akciğer kanseri, karaciğer kanseri, mide kanseri, gırtlak kanseri, ağız kanseri ve diğer kanser türleri ile ilişkilendirdiği" bir enzim olan SHP2'nin güçlü bir inhibitörü olduğunu kanıtladı.
Dai, "[SHP2] şu anda ilaç endüstrisinde çok çeşitli tümörler için en önemli anti-kanser hedeflerinden biridir," diye açıklıyor. "Birçok şirket, SHP2'ye karşı çalışan ilaçlar geliştirmeye çalışıyor."
Dai ve meslektaşları, oluşturdukları bileşiği "bileşik 30" olarak adlandırdılar. Bileşik 30'un SHP2 proteini ile bağlandığını ve bir "kovalent bağ" oluşturduğunu açıklıyorlar. Aksine, diğer araştırmacıların SHP2'yi hedef almak için geliştirdiği bileşiklerin çoğu, onunla bu kadar istikrarlı bir bağ oluşturmuyor.
Dai, "Diğerlerinde daha gevşek bir bağlanma" diyor. "Bizimki daha güvenli ve uzun ömürlü bir kovalent bağ oluşturuyor."
Araştırmacı, "Ancak bu tür bir molekülün diğer proteinlerle etkileşime girip giremeyeceğini de merak ettik" diye devam ediyor.
Bu yüzden, araştırma ekibi, yapısal olarak bileşik 30'dan sadece biraz farklı olan bir analog olan sözde 29 bileşiğini kullandı ve onu "yem" olarak kullanmak ve diğer proteinleri "yakalamak" için ona kimyasal bir etiket iliştirdi. .
Bunu yapmak, DNA sentezine ve onarımına yardımcı olan başka bir POLE3 enziminin seçilmesiyle sonuçlandı.Dolayısıyla, POLE3 ve bileşik 29 etkileşime girdi, ancak bileşik 29 tek başına kanser hücrelerini etkilemedi.
Bu senaryo, araştırmacılara, bileşik 29'u DNA sentezini hedefleyen bir kanser ilacı ile birleştirmenin etkili olabileceğini önerdi. Dai ve ekibi, bu tür ilaçlar için tarama yaptı ve etopositin iyi bir aday olduğunu buldu.
"Bileşik 29 tek başına kanseri öldürmez, ancak onu etoposit ile birleştirdiğinizde, ilaç çok daha etkilidir […] Bu, günümüzde kullanılan bazı kanser ilaçlarını iyileştirebilir ve aynı zamanda bize POLE3'ün işlevi hakkında yeni bir şey söyler. . "
Mingji Dai
Araştırmacı, "İnsanlar daha önce kanser tedavisi için bu proteini hedeflemiyorlardı, ancak bulgularımız kanser hücrelerini öldürmek için yeni bir strateji sunuyor" sonucuna varıyor.
