Opioid krizi atılımı: Bağımlılık yapmayan ağrı kesici etkili bulundu
Bilim adamları, bağımlılık yapmayan bir ağrı kesiciyi primatlarda test ettiler ve güvenli ve etkili olduğunu buldular. Bileşiğin insanlarla bu kadar yakından ilişkili bir türde başarılı olması, opioid halk sağlığı krizini çözmeye yardımcı olabilecek bulguları güçlendiriyor.
Ulusal Uyuşturucu Bağımlılığı Enstitüsü (NIDA), Amerika Birleşik Devletleri'nde her gün 115'ten fazla kişinin opioid doz aşımından öldüğünü tahmin ediyor.
Opioid halk sağlığı krizinin kökenleri, doktorların hidrokodon (marka adı Vicodin), oksikodon, morfin, kodein, fentanil gibi opioid bazlı ağrı kesiciler reçete etmeye başladıkları 1990'ların sonlarına kadar uzanabilir. daha yüksek oran.
NIDA'ya göre, 2015'te 33.000'den fazla ABD'li birey aşırı dozda opioidden öldü ve 2 milyonu da opioid kötüye kullanım bozuklukları ile yaşıyordu. Şu anda, ağrı kesiciler reçete edilenlerin yüzde 29 kadarı onları kötüye kullanıyor.
NIDA ayrıca bu yüksek derecede bağımlılık yapan ilaçlara alternatifler geliştirmek için araştırma çabalarını desteklemektedir. Yakın zamanda böyle bir çabanın başarılı olduğu kanıtlanmıştır.
Winston-Salem, NC'deki Wake Forest Baptist Tıp Merkezi'nden Prof. Mei-Chuan Ko liderliğindeki bir bilim insanı ekibi, AT-121 adında bağımlılık yapmayan bir ağrı kesici geliştirdi.
Araştırmacılar, bileşiği resus maymunları adı verilen insan olmayan primat türlerinde test ettiler ve deneylerinin sonuçlarını dergide yayınladılar. Science Translational Medicine.
"Morfin benzeri" AT-121 kötüye kullanım potansiyelini engeller
AT-121, opioidlerin bağımlılık yapıcı etkisini engellemek ve aynı zamanda kronik ağrıyı hafifletmek için iki amaç düşünülerek tasarlandı.
Bu amaçla, Prof. Ko ve meslektaşları ilacı, opioidleri ağrının giderilmesinde etkili kılan "mu" opioid reseptörü ve opioidlerin bağımlılık yapıcı etkisini engelleyen "nosiseptin" reseptörü üzerinde aynı anda bir etkiye sahip olacak şekilde geliştirdiler. .
Fentanil ve oksikodon gibi mevcut opioidlerin bazıları sadece mu opioid reseptörü üzerinde etki eder, bu da bağımlılık yapmalarının ve çok çeşitli yan etkilere sahip olmalarının ana nedenidir.
Prof. Ko, "Her iki aktiviteyi de tek bir molekülde uygun bir dengede birleştiren AT-121'i geliştirdik, bunun kombinasyon halinde kullanılacak iki ilaca sahip olmaktan daha iyi bir farmasötik strateji olduğunu düşünüyoruz."
Araştırmacılar, testlerinde, yeni tasarlanan bileşiğin "morfin benzeri" bir ağrı giderici etkiye sahip olduğunu, ancak bu etkiyi elde etmek için tipik bir morfin dozunun yalnızca 100. bölümüne ihtiyaç duyduğunu ortaya çıkardı.
Önemli olarak, AT-121 yukarıda bahsedilen reseptörlerin her ikisini de hedeflediği için, diğer opioidlerin tipik olarak indüklediği "solunum depresyonu, kötüye kullanım potansiyeli, opioid kaynaklı hiperaljezi ve fiziksel bağımlılık" gibi yan etkilerden de kaçındı.
Prof. Ko'nun açıkladığı gibi, "Verilerimiz, nosiseptin opioid reseptörünü hedeflemenin sadece bağımlılık yapıcı ve diğer yan etkileri azaltmakla kalmayıp aynı zamanda etkili ağrı kesici sağladığını gösteriyor."
"Bileşiği," diye devam ediyor, "buprenorfinin eroin için yaptığı gibi, reçeteli opioidlerin kötüye kullanım potansiyelini engellemede de etkiliydi, bu yüzden ağrı ve opioid kötüye kullanımının tedavisinde kullanılabileceğini umuyoruz."
Primatlarda bileşiğin test edilmesinin önemini açıklamaya devam ediyor.
"Bu verilerin, insanlarla yakından ilişkili bir tür olan insan dışı primatlarda olması da önemliydi çünkü AT-121 gibi bileşiklerin, uygulanabilir bir opioid alternatifi veya reçeteli opioidlerin yerine geçme konusunda çeviri potansiyeline sahip olduğunu gösterdi."
Prof. Mei-Chuan Ko
Son olarak, Prof. Ko sonraki adımları ortaya koyuyor. Daha fazla klinik öncesi çalışma ilacın güvenli olduğunu kanıtlarsa, onay için Gıda ve İlaç Dairesine (FDA) sunulacak ve onaylarlarsa, ilaç insanlarda klinik denemelere taşınabilecek.
